某江苏药企丙胺卡因的连续化合成


项目背景:

1、项目原有以往合成丙胺卡因需经过多步反应,包括甲苯硝化、还原、乙酰化、酰氯化、胺化和成盐等。

2、硝化步骤选择性低(仅59%),副产物多;

3、胺化步骤需48小时,效率极低,并且反应放热剧烈,安全隐患大。

 

解决方案:

1、通过微通道反应器,多步串联:将硝化、还原、乙酰化等步骤在线串联,中间体无需分离,大幅提升整体效率与安全性。

2、全过程连续化,密闭化,微反应器高效散热,解决反应过慢,避免热失控,选择性等问题。

3、橇装设备

 

项目成果

1、甲苯硝化:在0.2mL芯片反应器中,2分钟内完成硝化,邻硝基甲苯选择性高达79%,远超批量的59%。             

硝基还原:使用水合肼和Fe(acac)₃在170°C下2.5分钟完成还原,转化率100%,无需昂贵催化剂或氢气。                                     

胺化反应:在150°C、4.4分钟内完成胺化,产率98%,相比批量的48小时,效率提升数百倍。

2、产能迅速提升,落地投产周期缩短。

3、自动化程度高,操作减员增效。

 

某江苏药企丙胺卡因的连续化合成
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